上次我们简单介绍了《药理学》的传出神经系统，这次来介绍中枢神经系统的相关部分。

注：本文采用的教科书为人民卫生出版社第三版《药理学》，ISBN为978-7-117-20485-9/R·20486。本文仅提供复习思路，不能照搬于临床实践，用药时请遵医嘱。

三、中枢神经系统（CNS）部分

中枢神经系统主要是由神经元与神经胶质细胞构成。神经元是中枢神经系统的基本结构与功能单位，而神经胶质细胞主要是为神经元的正常工作起到支持与辅助作用，例如星形胶质细胞参与血脑屏障的构成、少突胶质细胞参与髓鞘的构成。

其中神经元与神经元之间的信息传递，依旧是依靠突触和神经递质来实现，在脑中具有许多种类的神经递质，主要包括：乙酰胆碱（ACh）、γ-氨基丁酸（GABA）、谷氨酸（Glu）、去甲肾上腺素（NA）、多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）、组胺（histamine）等。

中枢神经系统的基本作用机制与外周相似，主要涉及递质本身、受体以及选择性的内容。

根据药品的临床应用，本章主要介绍了：①镇静催眠药和促觉醒药、②抗癫痫药、③抗惊厥药、④抗帕金森和治疗阿尔茨海默病药、⑤抗精神失常药、⑥镇痛药和⑦麻醉药。（解热镇痛抗炎药将单独介绍）

（为了过审考虑，这部分将不介绍药理作用以及临床应用，敬请谅解）

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（一）镇静催眠药和促觉醒药

要想了解与睡眠有关系的这部分药物，就需要了解整个睡眠过程。睡眠过程主要分为非快速眼动睡眠期（NREM）以及快速眼动睡眠期（REM），正常成年人的时相转化次序为NREM Ⅰ期→Ⅱ期→Ⅲ期→Ⅳ期→（Ⅲ期，可能不出现）→第一次REM睡眠，之后重复NREM睡眠与REM睡眠的循环。

下面会简单概括各类药品的名称（具体作用请看课本以及说明书，谨遵医嘱）

【注意每种药的性状、作用机制、作用效果、体内过程、临床应用、不良反应以及应对策略】

1、镇静催眠药

①苯二氮卓类（药理作用强度随浓度变化而变化）：地西泮、劳拉西泮、三唑仑

（其受体阻断药为氟马西尼）

②巴比妥类：苯巴比妥、硫喷妥钠等

③新型镇静催眠药：唑吡坦、褪黑激素等

2、促觉醒药

咖啡因等

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（二）抗癫痫药

癫痫是由各种原因引起的脑组织局部神经元异常高频放电，并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。癫痫本身根据发病表现分为局限性发作与全身性发作，两者之下还有许多细小的分类（见图）。而根据定义，本病治疗方式分为两种：抑制异常放电或抑制异常放电的扩散。

本部分的重点为癫痫各个细小的分类下的治疗药物（适用范围），需要注意的是，抗癫痫药需要正确选药和长期规律用药。

下面会简单概括各类药品的名称（具体作用请看课本以及说明书，谨遵医嘱）

【注意每种药的性状、作用机制、作用效果、体内过程、临床应用、不良反应以及应对策略】

①苯妥英钠（治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效）

②苯巴比妥（治疗癫痫大发作与持续状态，对局限性发作有效，但对小发作效果差）

③乙琥胺（治疗癫痫小发作，对其他类型癫痫无效）

④苯二氮卓类（地西泮为癫痫持续状态首选药，硝西泮用于小发作，氯硝西泮对多种类型有效）

⑤丙戊酸钠（治疗各种类型癫痫，对小发作效果优于乙琥胺）

⑥卡马西平（广谱抗惊厥药，治疗大发作，还可应用于三叉神经痛或锂盐无效的躁狂症患者）

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（三）抗惊厥药

这一部分的内容相对较少，注意【抗惊厥药-硫酸镁】的使用方式和临床应用即可。

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（四）抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药

中枢神经系统退行性疾病是一组由慢性进行性的中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称，主要包括本篇介绍的帕金森病（PD）与阿尔茨海默病（AD）以及其他疾病。

帕金森病（PD）主要临床症状为静止震颤、肌肉僵直、动作迟缓和姿势反射受损，关于其病因目前公认的为多巴胺（DA）缺失假说（组织基础见下图）。

在该假说中，黑质受损变性，导致了纹状体内DA减少。该假说得到了部分事实支持：①左旋多巴与DA受体激动剂有效，②使用破坏黑质纹状体DA神经元的毒素和长期使用DA受体阻断剂可导致帕金森病，即“激动有效，损伤致病”。

因此，在对抗PD的过程中，需要拟多巴胺神经元功能的药物参与或者对抗生理性拮抗多巴胺神经元的过程，经典药物可分为拟DA药和抗ACh药两类。

下面会简单概括各类药品的名称（具体作用请看课本以及说明书，谨遵医嘱）

【注意每种药的性状、作用机制、作用效果、体内过程、临床应用、不良反应以及应对策略】

1、拟多巴胺药

（1）左旋多巴及其增效药

①左旋多巴（治疗PD，但对吩噻嗪类药物引起的症状无效，需要增效药加持，见上图）

②卡比多巴（抑制左旋芳香氨基脱羧酶）

③司来吉兰（抑制单胺氧化酶）

④肖替卡朋（抑制儿茶酚胺-O-甲基转移酶）

（2）多巴胺受体激动药

溴隐亭（选择性激动D2受体）

2、中枢抗胆碱药

苯海索（用于轻症、不耐受左旋多巴或应用DA阻断剂的患者）

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（五）抗精神失常药

精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍，包括抑郁症、精神分裂症、躁狂症和焦虑症。

抑郁症至今没有完全研究清楚，广泛公认的学说是单胺类神经递质学说，还有其他学说包括：下丘脑-垂体-肾上腺轴亢进学说、免疫功能异常学说、神经营养缺陷学说（了解即可）。治疗抑郁症的药物被分为六类，本部分主要掌握作为第一代抗抑郁药——三环类抗抑郁药（TCAs）的丙米嗪即可。

精神分裂症是一类精神活动与现实脱离为特征的精神疾病，这一类治疗的核心内容与抑郁症和帕金森病所不同，为神经安定药：帕金森病需要拟DA活性，而精神分裂症需要阻断DA受体；抑郁症需要抑制5-HT等物质的摄取，使其浓度保持在一定水平，而精神分裂症需要阻断5-HT受体，抑制其作用。其中需要掌握的药物为吩噻嗪类药物氯丙嗪，其作用广泛，相应的不良反应也不少，应用时需要注意。除此之外还有其他抗精神病药物，比如苯二氮卓类药物氯氮平，是不典型的抗精神病药。

躁狂症主要特征为情绪高涨、烦躁不安、活动过度和言语、思维不能自制，同样也属于过于兴奋的疾病。Ta的对症用药除了之前提到的抗精神病药、抗癫痫药等，还包括一种此症常用药——碳酸锂，不过其治疗指数低就是后话了。

下面会简单概括各类药品的名称（具体作用请看课本以及说明书，谨遵医嘱）

【注意每种药的性状、作用机制、作用效果、体内过程、临床应用、不良反应以及应对策略】

①丙米嗪（三环类抗抑郁药，正常人与患者服用后效果不同）

②氯丙嗪（冬眠灵，中枢安定作用强，降体温，可镇吐，但前庭刺激的呕吐无效）

③氯氮平（苯二氮卓类不典型抗精神病药物）

④碳酸锂（抗躁狂症，治疗指数低，安全范围窄）

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（六）镇痛药

（此部分请自行查阅课本，这部分放出来能过审就见鬼了）

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（七）麻醉药

（额，这章我们没讲，大家自己看看吧……）

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（附带）解热镇痛抗炎药

其实这一章细究的话，应该不算中枢神经系统药物的，但是在中枢提到了镇痛药，应该是顺手带上的这一部分内容。

非甾体抗炎药分类较多，包括：水杨酸类（阿司匹林）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、吲哚类和茚乙酸类（吲哚美辛）、杂环芳基乙酸类（双氯酚酸）、芳基丙酸类（布洛芬）等类别。虽然种类繁多，但作用于环氧合酶、抑制前列腺素的合成是非甾体类抗炎药的主要作用机制（如下图）。

需要注意的有两点。一是本类药物具有抑制前列腺素合成的作用，但对已经生成的前列腺素无效；二是环氧合酶本身具有同工酶，COX-1（生理保护型环氧合酶）与COX-2（诱导型环氧合酶，引发炎症），广谱的抑制作用会导致正常的保护作用受到影响。

本类药品的临床应用非常简单，名副其实：解热、镇痛和抗炎作用。需要注意的是不同的药物具有不同的不良反应。

下面会简单概括各类药品的名称（具体作用请看课本以及说明书，谨遵医嘱）

【注意每种药的性状、作用机制、作用效果、体内过程、临床应用、不良反应以及应对策略】

①水杨酸类：阿司匹林（作用广泛，还具有抗血栓作用，但对胃肠道不友好，还可能会发生“水杨酸反应”与“阿司匹林哮喘”）

②苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛，抗炎作用弱）

③吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛（用于其他药物不能解热的Hodgkin病、关节炎、强直性脊柱炎、腱鞘炎、急性痛风等）

④芳基丙酸类：布洛芬（解热镇痛作用强，用于类风湿性关节炎、风湿、骨关节炎、痛经等）

⑤塞来昔布（选择性COX-2抑制药）

好了，本次关于中枢神经系统的内容就到这里了，需要注意的是各种药品的分类、作用机制、临床应用和不良反应，尤其是最容易弄乱的分类，如果不清楚的话很有可能在选择题上栽跟头，下期为心血管部分，敬请期待。

学业报告书（大三上学期）③——《药理学》中枢神经系统

作者：江静韵

校对：花小泉杏

组织：无名兴趣小团·医学生本部

本文采用的教科书为人民卫生出版社第三版《药理学》，ISBN为978-7-117-20485-9/R·20486。

本文仅提供复习思路，不能照搬于临床实践，用药时请遵医嘱